Пимозид цена

Орап 4 мг (Orap forte 4 mg) – заказать в Москве с доставкой по России и СНГ



Информация

Купить Орап 4 мг в Москве в Лекарства-Фарма:

6 причин купить у нас:

  1. Принимаем заказы и консультируем онлайн КРУГЛОСУТОЧНО
  2. Все лекарства сертифицированы, т.е. являются подлинными на 100%!
  3. Цена на Орап 4 мг на сайте – действительная цена препарата. Без комиссий и наценок (обязательно предоставляем чек)
  4. При покупке нескольких единиц лекарства гарантированная скидка!
  5. Постоянные акции – на каждый следующий заказ даем скидку 500 руб!
  6. Быстрая доставка лекарств с нашего склада в Москве с возможностью оплаты наложенным платежом уже по факту получения препарата. О других способах оплаты

Оглавление:

Все купленные у нас лекарства доставляем БЕСПЛАТНО!

Куда доставляем: Москва, вся Россия, Украина, Беларусь, Казахстан и другие страны.

Возможные способы доставки: курьерская, почтовая, самовывоз. Подробнее – здесь.

Способы оплаты: наличный платеж, банковский платеж , наложенный платеж. Подробнее об оплате – здесь

Пимозид

Уменьшения веса, в случае Вашей жены, вполне можно достичь правильным составом питания (но не голоданием) и физическими нагрузками (велотренажер, аэробика).



Побочные действия препарата Меридиа:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла). Наблюдается умеренный подъем артериального давления (АД) в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях - более выраженное повышение артериального давления и учащение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 нед).

Со стороны пищеварительной системы: часто - потеря аппетита, запор; иногда - тошнота, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - сухость во рту, бессонница; иногда - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии (нарушения чувствительности кожи), изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: иногда - потливость.



В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие клинически значимые побочные эффекты:

острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит (заболевания почек);

пурпура Шенлейна-Геноха (кровоизлияния в кожу);

транзиторное повышение активности печеночных ферментов;

у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии, после лечения развился острый психоз.



Меры предосторожности: применяется только при четко определенных условиях и соблюдении особых мер предосторожности. Обязательна консультация врача.

У пациентов, принимающих Меридиа, необходимо контролировать АД и ЧСС. В первые 2 мес терапии эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД выше 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., лечение должно быть приостановлено.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT (астемизол, терфенадин, амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол, цизаприд, пимозид, сертиндол, трициклические антидепрессанты), и при состояниях, способных приводить к увеличению интервала QT, таких как гипокалиемия и гипомагниемия.

При проведении регулярного медицинского контроля за состоянием пациента, принимающего препарат, следует обращать особое внимание на прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах, хотя связь между приемом Меридиа и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

С особой осторожностью назначают пациентам с эпилепсией.



С особой осторожностью следует назначать Меридиа пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (возможно повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).

Учитывая, что неактивные метаболиты препарата выводятся почками, с особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.

Следует применять с осторожностью пациентам у которых в анамнезе отмечаются моторные или вербальные тики (неконтролируемые самопроизвольные мышечные сокращения, а также нарушения артикуляции).

Реакции на отмену препарата (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко. Нет данных о развитии абстинентного синдрома, синдрома отмены или нарушений настроения.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.



С осторожностью назначают одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с ЛС, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).

Препараты, действующие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память, скорость реакций. И хотя в исследованиях не отмечено влияния сибутрамина на эти функции, тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении препарата водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания: препарат следует применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя изменение диеты и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

Период приема препарата должен быть ограничен во времени.

Пимозид (Pimozide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пимозид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пимозид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пимозид

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

Фармакология

Обладает антихолинергической и адренолитической активностью. Антипсихотический эффект обусловлен неизбирательным взаимодействием с пре- и постсинаптическими дофаминовыми рецепторами. Устраняет дискинетические расстройства (двигательные и голосовые тики) при синдроме Жиля де ла Туретта.

После приема внутрь всасывается 50%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путем N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. Cmax достигается через 6–8 ч, T1/2 составляет 29 ч (19–39 ч), у пациентов с шизофренией — 55 ч со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 нед , с мочой (50%) и фекалиями (20%). Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через 24 ч.

Применение вещества Пимозид

Хроническая шизофрения (без симптомов ажитации, возбуждения, гиперактивности), параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками, синдром Жиля де ла Туретта.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. нейролептикам), болезнь Паркинсона, аритмии ( в т.ч. в анамнезе), тяжелое угнетение ЦНС , коматозные состояния, рак молочной железы (возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ухудшение состояния), функциональные нарушения печени и почек, гипокалиемия.



Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Пимозид

Желудочковые аритмии, акатизия, экстрапирамидные эффекты (затрудненная речь, нарушение равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменение настроения или поведения, дистонические экстрапирамидные расстройства (затруднение при глотании, невозможность двигать глазами, спазмы мышц лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения), боль в горле, кровотечения и кровоизлияния, обтурационная желтуха, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, нестабильное АД , повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание), поздняя дистония.

Взаимодействие

Депримирующие средства ( в т.ч. алкоголь) усиливают угнетение ЦНС , холинолитики — антихолинергические проявления (сухость во рту, запоры и возбудимость), трициклические антидепрессанты, дизопирамид, мапротилин, фенотиазин, прокаинамид, хинидин — вероятность возникновения аритмий. Повышает риск развития экстрапирамидных расстройств на фоне нейролептиков.

Передозировка

Симптомы: сонливость, выраженное головокружение, коматозное состояние, дрожание, подергивание, тугоподвижность мышц или сильные неконтролируемые движения, затрудненное дыхание, необычная усталость или выраженная слабость, ортостатическая гипотензия.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, ИВЛ , в/в введение жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств, назначение противопаркинсонических препаратов ( в т.ч. бензотропина и дифенгидрамина).



Пути введения

Меры предосторожности вещества Пимозид

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и детям до 12 лет (необходима коррекция дозы), при нарушении функции печени и почек. При острых психотических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика с гипноседативной активностью, а затем постепенно переходить на прием пимозида; следует иметь в виду, что в первые дни терапии возможно обострение агрессивности.

ЗОЛОФТ 0,05 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

отличаться от изображённого

отличаться от изображённого

Аналогичные товары

Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке



Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке


Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке

Рецепт остается в аптеке

Золофт инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны, с риской и выдавленной надписью "ZLT-50" - с другой стороны таблетки.

Состав

сертралин (в форме гидрохлорида)50 мг

Фармакологическое действие

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.



Фармакокинетика

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии. редко, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Особенности продажи

Особые условия

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО. При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании ингибиторов обратного захвата серотонина с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. с ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптомы, развивающиеся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотониновго синдрома и ЗНС.

Показания

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

Противопоказания

— одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.


  • Купить Золофт 0,05 n14 табл п/плен/оболоч в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Золофт 0,05 n14 табл п/плен/оболоч в Москве – 480.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Золофт 0,05 n14 табл п/плен/оболоч.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Передозировка

Как меняется жизнь в зависимости от тяжести заболевания, почему таких пациентов сторонятся в обществе, и реально ли победить панические приступы?

Орап / Orap / Пимозид

ОРАП относится к группе лекарственных средств для терапии нарушений нервной системы.

В состав входит Пимозид - средство для терапии расстройств психики с нейролептической активностью.

ЦЕНА ОРАП И ДОСТАВКА

Доступные лекарственные формы Орап

Международное название и активные вещества: Пимозид



Цена Орап не является постоянной, окончательная стоимость указывается менеджером.

Доставка ORAP осуществляется транспортными компаниями, сроки выполнения заказа оговариваются с менеджером ГуттаФарм.

Вы можете заказать Орап в городах: Мелитополь, Лисичанск, Сумы, Тернополь, Львов, Славянск, Житомир, Черновцы, Краматорск, Никополь, Запорожье, Бровары, Каменец-Подольский, Константиновка, Киев, Днепр, Кропивницкий, Александрия, Херсон, Ровно, Луцк, Полтава, Одесса, Харьков, Николаев, Ивано-Франковск, Белая Церковь, Черкассы, Ужгород, Мариуполь, Каменское, Винница, Кривой Рог, Хмельницкий, Северодонецк, Павлоград, Кременчуг, Бердянск, Чернигов, а также в других населенных пунктах Украины.

КАК КУПИТЬ ОРАП (ORAP)

Сделав заявку, Вы сможете недорого купить оригинальный Орап из аптеки. Менеджер свяжется с Вами и обсудит детали заказа.

Прежде чем купить Орап, согласуйте с менеджером все детали заказа.



Ответы на вопросы о ORAP Вы можете получить в разделе Помощь-FAQ либо задать вопрос менеджеру.

ОРАП: ИНСТРУКЦИЯ / ОПИСАНИЕ / ПРИМЕНЕНИЕ / ОТЗЫВЫ

Подгруппа медикаментов, содержащих психолептические компоненты.

Оригинальная инструкция по применению с подробным описанием препарата прилагается к каждой упаковке ORAP.

Также смотрите отзывы Орап на вкладке.

Представленная инструкция и описание носит справочный характер, она не заменяет назначений врача и не является руководством к действию. Прежде чем купить Орап, получите все необходимые рекомендации от Вашего лечащего врача.



Пимозид (Pimozide)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.

Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.

Показания

Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).

Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).

Режим дозирования

Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная дозамг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.



При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко - дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко - диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи,

Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко - снижение потенции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.



Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,

Противопоказания

Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушение функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции почек.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.



Применение для детей

Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.

У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

Особые указания

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.

В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.

Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.



У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.

У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.

При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.

Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.

Золофт таблетки 50 мг, 14 шт.

Производитель: Микроген НПО(г. Белореченск)/Россия

Инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка содержит сертралин (в форме гидрохлорида) 50 мг.

Золофт - антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

  • депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
  • обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
  • панические расстройства;
  • посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
  • социальная фобия.
  • одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам Золофт.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить. В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Способ применения и дозы

Золофт назначают 1 раз/сут. утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут. Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства. При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут. суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут. Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР). При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта. У детей и подростков в возрастелет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут., через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут. до 200 мг/сут. по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели. У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.

Со стороны ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны системы дыхания: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, мидриаз.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.

Прочие: слабость, покраснение кожи или приливы крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении, возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании ингибиторов обратного захвата серотонина с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. с ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптомы, развивающиеся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотониновго синдрома и ЗНС.

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. Аналогичные осложнения иногда возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. Не отмечено потенцирования эффектов этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и этанола следует исключить. При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Золофт

Сообщить о поступлении?

Золофт инструкция по применению

C этим товаром покупают

Латинское название

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

    1 таблетка содержит сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг;

вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (E171).

Упаковка

Фармакологическое действие

Золофт - антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Золофт, показания к применению

  • депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
  • обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
  • панические расстройства;
  • посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
  • социальная фобия.

Противопоказания

  • одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам Золофт.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Способ применения и дозы

Золофт назначают 1 раз/сут. утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут. Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства. При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут. суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут. Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР). При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта. У детей и подростков в возрастелет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут., через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут. до 200 мг/сут. по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели. У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить. В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании ингибиторов обратного захвата серотонина с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. с ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптомы, развивающиеся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотониновго синдрома и ЗНС.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. Аналогичные осложнения иногда возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. Не отмечено потенцирования эффектов этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и этанола следует исключить. При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармокологическое действие пимозида и особенности его применения

Пимозид — белый мелкокристаллический порошок, плохо растворяется в воде. Препарат группы нейролептиков, производное дифенилбутилпиперидина. Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокированием прохождения импульсов дофаминергическими синапсами мезолимбической и мезокортикальной системы.

Международное наименование: Pimozid

Форма выпуска: таблетки

Фармакологическое воздействие

Угнетая дофаминовые D2 рецепторы триггерной зоны гипоталамуса, выявляет сильное противорвотное действие. Не значительно влияет на передачу импульсов в лимбической системе, имеет более высокое сродство к нигростриарной системе, поэтому не оказывает седативного и снотворного действия. Блокирует передачу импульсов к центру терморегуляции, размещенном в гипоталамусе, чем вызывает снижение температуры тела. Препарат не вызывает вегетативных реакций в виде гипотонии, выявляет незначительный антихолинергический эффект, способен вызывать экстрапирамидные нарушения. Точный механизм купирования тиков при болезни Туретта не установлен, предположительно он связан с блокадой дофаминзависимой передачи импульсов в ЦНС.

Купирует бредовые и галлюцинаторные состояния, устраняет психозы и невротические расстройства с параноидальными явлениями. Нормализует процессы мышления. Устраняет вокальные и моторные непроизвольные тики при болезни Туретта. Не используется для снятия психомоторного возбуждения и агрессии, так как не выявляет седативных свойств. Используется при агрессивных состояниях для поддерживающей терапии, после снятия приступов агрессии другими нейролептиками.

Особенностью препарата Пимозид, является быстрое наступление максимального эффекта, уже через 2 часа после приема. Максимальное действие длится около 6 часов, потом постепенно стихает, и через 24 часа прекращается.

Показания к применению

Препарат применяется при шизофренических расстройствах психики, ипохондрическом и других психозах, параноидальных психических изменениях, психотических и невротических состояниях с параноидальными признаками. Эффективен в купировании моторных и вокальных тиков, возникающих при синдроме Туретта.

Противопоказания и ограничения

Применение Пимозида противопоказано при наличии нарушения сердечного ритма, или удлиненном интервале QT, брадикардии, состояниях, характеризующихся выраженным угнетением функционирования центральной нервной системы, коматозных состояниях, моторных или вокальных тиков, не связанных с проявлением синдрома Туретта. Не рекомендован в терапии болезни Паркинсона, депрессивных состояниях. Препарат не применяется у беременных женщин. Повышенная чувствительность к одному или более из компонентов лекарственного средства, так же является строгим противопоказанием.

Ограничения к назначению препарата, при которых с осторожностью применяют пимозид следующие:

  • злокачественном образовании молочной железы в анамнезе;
  • патологии гепатобиллиарной системы;
  • острой или хронической почечной недостаточности;
  • нарушениях ионного равновесия в виде гипокалиемии, гипомагниемии;
  • наличии в анамнезе гиперчувствительности к другим антипсихотическим препаратам (Галоперидол, Локсапин, Молиндон, производным фенотиазина и тиоксантена);
  • пожилом возрасте пациента;
  • наличии деменции у пациентов пожилой возрастной группы (увеличивается риск возникновения ОНМК);
  • перенесённом ОНМК или транзиторной ишемической атаки в анамнезе;
  • гипертонической болезни;
  • злоупотреблении алкоголем;
  • курении;
  • тромбоэмболии легочной артерии в анамнезе;
  • тромбофлебитах нижних конечностей;
  • ожирении;
  • приеме гормональных контрацептивов;
  • недавно перенесенном хирургическом вмешательстве;
  • длительном обездвиживании пациента (кома в анамнезе);
  • феохромоцитоме надпочечников;
  • гиперпродукции тиреоидных гормонов (тиреотоксикозе);
  • эпилепсии;
  • ранее перенесённых эпилептиформных припадках.
  • лейкопении или нейтропении;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • затрудненном мочеиспускании.

Во всех вышеперечисленных случаях, пимозид назначают если риски от его назначения, не превышают ожидаемой пользы от приема препарата.

В период лечения пимозидом, требуется регулярный мониторинг ЭКГ, наблюдение за пациентом с целью диагностики ранних признаков тардивной дискинезии (в частности у лиц пожилой возрастной группы, или у пациентов, принимающих большие дозы нейролептика, а также, у людей, длительно принимающих препарат для поддерживающей терапии) или тардивной дискинезии. При выявлении манифестации симптомов вышеперечисленных патологий, рекомендуется отменить прием пимозида.

Проявления паркинсонизма, и экстрапирамидные расстройства, чаще всего проявляются с первых дней терапии нейролептиком (не зависимо от дозирования препарата), и преимущественно протекают в легкой форме. У пациентов пожилой возрастной группы, режим дозирования подбирается индивидуально.

Препарат не применяют в детском возрасте, за исключением терапии проявления синдрома Туретта. Детям, до 12 лет, пимозид не назначают, в связи с неустановленной терапевтически эффективной дозы.

Следует обратить внимание, что в детском возрасте, наблюдается гиперчувствительность к пимозиду.

Побочные явления

Со стороны центральной и периферической нервной системы.

Возможны двигательное беспокойство (акатизия), проявление паркинсонизма (непроизвольные насильственные тики рук, кистей), проявления экстрапирамидных расстройств (нарушение речи, равновесия, амимическое выражение лица, изменение походки (шаркающая походка), замедленные движения, тугоподвижность конечностей), лабильность настроения, изменения поведения, зрительные расстройства, патологическая сонливость, цефалгия. Редко — экстрапирамидные реакции по дистоническому типу (нарушения глотания, ограничения в движении глазами, мышечные спазмы фациальных групп мышц, мышц шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая тардивная дискинезия, проявления тардивной дистонии. Могут наблюдаться депрессивные состояния. Зафиксированы единичные случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома (мышечная ригидность, гипертермия, дисфункция вегетативной нервной системы, психические нарушения, эстрапирамидные и кататонические расстройства).

Со стороны пищеварительной системы.

Констипация, диарейные состояния, ксеростомия (сухость в ротовой полости), потеря аппетита, тошнота, рвота. Возможно нарушение оттока желчи и развитие обтурационной желтухи.

Со стороны сердечно сосудистой системы и системы кроветворения.

Ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде желудочковой аритмии, снижение уровня гранулоцитов в периферической крови (агранулоцитоз).

Со стороны слизистых оболочек и кожных покровов.

Возможны кожные высыпания, зуд или изменение цвета кожи.

Со стороны половой системы.

Отек или болезненность молочных желез, галкаторея не связанная с беременностью, снижение потенции.

Отеки в области лица.

Передозировка

Клинические проявления превышения дозы пимозида следующие:

  • насильственные движения мимическими мышцами;
  • экстрапирамидные расстройства (потеря равновесия, неконтролируемые движения рук и ног, нарушения глотания, речи)
  • головокружение, сонливость;
  • нарушение дыхания;
  • потеря сознания;
  • коматозное состояние;
  • аритмия.

Способ применения

Пимозид предназначен для перорального использования. По FDA классификации, пимозид относят к препаратам группы С – препараты данной группы назначают если их польза, превышает риск нанесения вреда для плода.

Пимозид проникает в грудное молоко. На момент приема препарата, необходимо прекратить грудное вскармливание, если невозможно приостановить терапию пимозидом.

Лекарственное взаимодействие

Пимозид несовместим с следующими препаратами:

  • противогрибковыми средствами, производными триазола (Интраконазол, Кетоконазол);
  • иммунодепрессантами (Циклоспорин);
  • психостимуляторами неамфетаминового ряда (Риталин, Фокалин);
  • антибиотиками следующих групп: макролиды, фторхинолоны;
  • противопротозойными препаратами – Пентамидин и аналоги;
  • антидепрессантами: Амитриптилин, Циталопрам, Кломипрамин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин;
  • противомалярийными препаратами – Хлорохин, Мефлоин;
  • противоаритмическими препаратами: Амиодарон, Пропафенон, Дофитилид, Прокаинамид, Ибутилид, Солатол;
  • антиретровирусными препаратами: Индинавир, Саквинавир, Нельфинавир, Атазанавир;
  • противорвотные препараты: Ондансетрон, Дропериол, Доласетрон, Метоклопрамид;
  • производными триптамина – Суматрептан;
  • синтетическими опиоидами – Метадон;
  • другими антипсихотическими препаратами: Галоперидол, Аминазин, Тиоридазин.
  • такмоксифен – пимозид снижает его активность.

При применении с препаратами, угнетающими функции ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами, усиливает их действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Снижает противопаркинсонический эффект леводопы. Возможны случаи развития олигурии при применении в комбинации с селективными ингибиторами захвата серотонина.

Золофт, таблетки 50 мг, 14 шт.

отличаться от изображённого

  • 🏪 Купить Золофт, таблетки 50 мг, 14 шт., можно на сайте и в наших аптеках
  • 🚚 Быстрая доставка Золофт, таблетки 50 мг, 14 шт., домой в Москве
  • 📲 Цена на Золофт, таблетки 50 мг, 14 шт., ниже в нашем приложении

Инструкция по применению

Действующее вещество

Количество в упаковке

Лекарственная форма

Производитель

Состав

Действующее вещество: сертралин (в виде гидрохлорида)50 мг;

Вспомогательные вещества: фосфорнокислый кальций; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмал гликолат; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбаты; титана диоксид (E171)

Фармакологическое действие

Сертралин — антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующее, седативное или антихолинергическое действие. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственную зависимость, и увеличение массы тела при длительном приеме.

Абсорбция — высокая (но с медленной скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает Cmax на 25% и укорачивает Tmax. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней Tmax в плазме — 4,5–8,4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны в диапазоне доз 50–200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличаются от таковых у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22–36 ч. Соответственно конечному T1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления CSS через 1 нед лечения (прием дозы — 1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР, см. ниже) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6–12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62–104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Показания

  • депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • панические расстройства;
  • посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);
  • социальная фобия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Золофт противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Противопоказания

  • известная повышенная чувствительность к сертралину;
  • одновременное использование ингибиторов МАО и пимозида;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
  • детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; выраженное снижение массы тела.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.

Со стороны ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны системы дыхания: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, мидриаз.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.

Прочие: слабость, покраснение кожи или приливы крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении, возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Взаимодействие

Пимозид. При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие — селегилин и с обратимым типом действия — моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (СС) (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхания и ССС) изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, или сразу после их отмены.

ЛC, угнетающие ЦНС, и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающихЦНС, требует пристального внимания; также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирование эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин). При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение ПВ (в этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены).

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепам и толбутамид).

Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

ЛС, метаболизируемые изоферментом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛСIС класса — пропафенон, флекаинид).

ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме толбутамида (но при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида — необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP2С19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других СИОЗС, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде отмывания. Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению T1/2 антипирина.

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственное взаимодействие с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин. Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимое воздействие и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.

Суматриптан. Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки, утром или вечером, независимо от приема пищи.

Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем раз в неделю, до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2–4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной — с соответствующими ее изменениями, в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13–17 лет), страдающих ОКР, лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6–12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1нед ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато, по 50 мг/сут, до 200 мг/сут, по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина сходен с таковым у взрослых. Однако чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков. T1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Особые группы пациентов

Пожилые люди. В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

Нарушение функции печени. Сертралин следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Нарушение функции почек. Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы, в зависимости от выраженности почечной недостаточности, не требуется

Передозировка

Симптомы: тяжелые симптомы при передозировке сертралина не выявлены даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

Передозировка может вызвать СС с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфический антидот препарата не существует. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Специальные указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

СС и злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОЗС описаны случаи развития СС и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптаны), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторы МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.

Другие серотонинергические средства. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими cеротонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение по возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одногоСИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен.

У больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток.Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании. Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Clкреатинина 30–60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 10–29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0–24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия. Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.