Паксил аналоги

Паксил - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 мг) препарата антидепрессанта для лечения депрессии и фобий у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паксил.

Оглавление:

Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паксила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паксила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин (действующее вещество препарата Паксил) отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.



В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами подтверждается результатами исследований, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Паксил не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.



Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, Паксил обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.

После приема внутрь Паксил хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.



Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

  • депрессия (всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой);
  • рекуррентное депрессивное расстройство;
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • паническое расстройство;
  • агорафобия;
  • социальная фобия;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • посттравматическое стрессовое расстройство.

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.



Инструкция по применению и режим дозирования

Паксил рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).



Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки. пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение Паксила у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.


  • аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки);
  • тромбоцитопения;
  • аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек);
  • синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
  • снижение аппетита;
  • повышение уровня холестерина;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • необычные сновидения (включая кошмарные сновидения);
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • маниакальные реакции;
  • головокружение;
  • тремор;
  • головная боль;
  • судороги;
  • серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор);
  • нечеткость зрения;
  • острая глаукома;
  • синусовая тахикардия;
  • постуральная гипотония;
  • зевота;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • диарея;
  • сухость во рту;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • гепатит;
  • потливость;
  • кожные высыпания;
  • реакции фоточувствительности;
  • тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
  • задержка мочеиспускания;
  • недержание мочи;
  • сексуальная дисфункция;
  • гиперпролактинемия/галакторея;
  • астения;
  • увеличение массы тела;
  • периферические отеки.
  • сочетанное применение Паксила с ингибиторами МАО и метиленовым синим. Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином;
  • сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsade de pointes) и внезапной смерти;
  • сочетанное применение с пимозидом;
  • применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет);
  • повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у Паксила тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

В грудное молоко проникают незначительные количества Паксила. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

СИОЗС (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы могут повлечь нарушение фертильности.



Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.



Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемьгх исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрастелет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте отлет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.



Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергическогог синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.



Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.



Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.



Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.



Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с Паксилом, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долго времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.



Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.



При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с Паксилом приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.



Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита - эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).

Аналоги лекарственного препарата Паксил



Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

Паксил-пароксетин

Психофармакологический препарат Паксил представляет собой антидепрессант, который относится к группе СИОЗ (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Препарат выпускается в виде двояковыпуклых овальных таблеток покрытых пленочной оболочкой по 20 мг пароксетина в форме гидрохлорида гемигидрата.

Паксил входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. На сегодняшний день существует масса дженериков пароксетина.



Фармакологический эффект и фармокинетика

Антидепрессант пароксетин из группы СИОЗ с выраженным противотревожным и анксиолитическим эффектом имеет бициклическое строение, это отличает его от других широко распространенных тимоаналептиков.

Тимоаналептический эффект связан тем, что активное вещество пароксетин способно выборочно блокировать обратный захват серотонина, благодаря чему его действие на ЦНС значительно превышает эффект других антидепрессантов.

Медикамент в минимальных количествах оказывает действие на дофаминергические и гистаминовые (H1) рецепторы незначительно, благодаря чему выраженность побочных эффектов от его применения минимальна.

Согласно инструкции по применению после приема внутрь препарат быстро растворяется в ЖКТ, прием пищи на его всасывание не влияет.

Пароксетин выводится в неизменном виде преимущественно печенью (Метболиты- 64%), в незначительном количестве с мочой и желчью. Период полувыделения составляетчаса.

На фоне непрерывной длительной терапии фармакокинетические параметры остаются неизменными.

Область применения

В официальной аннотации сообщается, что таблетки для перорального приема Паксил применяют для купирования таких психических нарушений:

  • депрессии;
  • генерализованные и посттравматические расстройства;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • социальные фобии различного генеза;
  • панические атаки.

Препарат не используется в педиатрической практике в связи с высоким риском нежелательных клинических исходов (усиление депрессии, агрессивное поведение). С осторожностью применяют в период беременности и при планировании зачатия в связи с возможными пороками развития плода.

Препарат можно назначать для лиц пожилого возраста, но дозировка подбирается индивидуально для каждого больного.

Пациентам с нарушенной работой почек и печени терапевтическое лечение проводится под строгим контролем специалиста, дозировка для таких больных должна быть минимальной.

Способ применения и дозировка

Препарат Паксил предназначен для перорального применения, рекомендованная начальная доза – 20 мг однократно утром во время еды. Таблетку пьют целой, не разжевывая.

В период лечения Паксилом дозировка подбирается в индивидуальном порядке для каждого конкретного пациента исходя и клинической симптоматики. Корректная доза устанавливается в течение первых 2–3 недель терапии квалифицированным специалистом.

Терапевтическое лечение, как правило, длительное, это необходимо для купирования психических расстройств.При лечении депрессии курс терапии может длиться несколько месяцев беспрерывно, обсессивно-компульсивные и панические расстройства лечатся еще дольше.

Не рекомендуется внезапно отменять антидепрессивные средства, поскольку это чревато синдромом отмены медикамента.

Для купирования депрессивных расстройств оптимальная начальная дозировка - 20 мг/сут, которую необходимо повышать (добавляя по 10 мг) до получения стойкого терапевтического эффекта. Максимальная суточная- 50 мг.

Панические расстройства: рекомендуемаяначальная дозировка – 10 мг, с постепенным повышением понедельно (на 10 мг) до получения нужного эффекта. Оптимальная дозировка -40 мг в течение суток. Максимальная- 50 мг/сут. Улучшение состояния таких пациентов возможно только при употреблении в максимальной дозировке (50 мг). Для снятия симптомов на ранних этапах применяется минимальная дозировка.

Обсессивно-компульсивные расстройства - начальная доза – 20 мг, далее постепенно повышают (на 10 мг больше понедельно) д40 мг/сут в два приема. Максимально допустимая дозировка - 60 мг. У отдельных пациентов стойкого терапевтического эффектаможно добиться, используя максимальную дозировку в сутки.

При наличиипосттравматических, генерализованных расстройств и социальных фобий дозировка подбирается индивидуально, изначально - 10 мг/сут. с понедельным повышением до 50 мг/сут, доза может быть меньшей, если положительный эффект наступает при использовании более низких доз.

Схема терапии и длительность приема может назначаться лечащим специалистом для каждого пациента индивидуально. Паксил можно применять длительно, а также с профилактической целью. Перед применением ознакомьтесь с прилагаемой аннотацией.

Отмена препарата

Таблетки Паксилтакже, как и другие психотропные средства требуют соблюдения всех предписаний лечащего врача. Следует избегать резкой отмены медикамента, доза снижается постепенно, с каждой неделей количество принимаемого лекарства снижают на 10 мг, это позволяет снизить риск не желательной симптоматики.

В тех случаях, когда в процессе отмены лечения появилась нежелательная клиническая симптоматика, необходимо обратиться к лечащему специалисту, который назначит повторный курс лечения в предшествующей дозе. Позднее можно продолжить снижать дозу, однако более постепенно.

Правила лекарственной отмены определяются лечащим специалистом в зависимости от тяжести психических нарушений и общего состояния пациента.

Противопоказания и дополнительная информация

В официальной инструкции по применению заявлено, препарат противопоказан в таких случаях:

  • Детский возраст (до 18 лет);
  • Для пациентов, которые принимают МАО,памозид, триптофан, тиоридазин;
  • Лактация (препарат проникает в грудное молоко);
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к пароксетину и прочим вспомогательным компонентам;
  • Следует соблюдать осторожность при наличии почечной и печеночной симптоматики.

Клинический опыт применения пароксетина говорит о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. В то же время отмечались отзывы о сонливости на фоне терапии Паксилом.

Пациентам, которые принимают пароксетин и прочие тимоаналептики необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при контакте с любыми механизмами.

Несмотря на то, что лекарство не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно употреблять Паксил и алкоголь.

Правила применения в период беременности

Что касается лечения Паксилом и других СИОЗ в период беременности, то их можно принимать только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше риска для плода. В любом случае необходимо рассмотреть вариант альтернативного лечения беременных либо планирующих зачатие женщин. Встречаются отзывы о негативном влиянии медикамента на ход беременности (риск преждевременной родовой деятельности), однако причинно-следственной связи между приемом СИОЗ и преждевременными родами на сегодняшний день не зафиксировано.

Применение в детском и подростковом возрасте

ТаблеткиПаксил не применяются для лечения детей даже в самых минимальных дозировках.

Терапия психических расстройств таблетками Паксил у лиц от 18 лет на начальных этапах связана с повышенными риском суицидальных наклонностей (самоубийства либо суицидальное поведение) на фоне такого лечения.

В начале терапии у лиц молодого возраста также отмечались случаи суицидального поведения (раздражительность, импульсивность, агрессия) на фоне лечения медикаментом Паксил и его аналогами.

Побочное воздействие

Как правило, переносится хорошо, но при злоупотреблении могут возникать системные побочные явления за счет действия входящего в состав пароксетина. К числу побочных явлений относятся:

  • ВНС: ощущение сухости во рту, повышение потоотделения;
  • ЦНС: бессонница либо сонливость, нервозность, агрессия, головокружение, головная боль, депрессия, проблемы с памятью, галлюцинации, акатизия, тремор, парестезии, эпиприпадки, миоклонус, астения.
  • ЖКТ: диарея или запор, тошнота, потеря аппетита, рвота, повышение веса, гепатотоскический эффект (повышение печеночных трансаминаз);
  • Лимфатическая и ССС: тахикардия, гипотония или гипертония, лейкопения, анемия, брадикардия, риск кровотечений (на фоне приема антикоагулянтов), гематомы;
  • Дыхательная система: синусит, респираторные расстройства;
  • Эндокринная система: риск развития гиперпролактинемии;
  • Половая и мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, снижение либидо, импотенция,
  • Дополнительные: аллергические кожные реакции, недомогание, мигрень, озноб, отёк и гиперемия лица, боль в шее и обмороки, нарушение зрения, галакторея (у кормящих матерей).

У больных с депрессивными и биполярными аффективными расстройствами таблетки Паксил могут приводить к развитию мании и гипомании.

Если у вас появились любые схожие симптомы, надо прекратить прием медикамента и в немедленном порядке обратиться за квалифицированной помощью.

Лекарственное взаимодействие

На фоне применения в комплексе с необратимыми ингибиторами МАО, трамадолом, триптаном существует риск развития серотонинового сидрома- смертельно опасного побочного эффекта.

В инструкции по применению указано, что Паксил не совместим с трициклическимми антидепрессантами, антиконвульсивными средствами, метиленовым синим, барбитуратами, необратимыми и обратимыми ингибиторами МАО, варфарином, имиправмином, бупропионом, нортриптилином триптофаном и тразодоном.

Одновременное применени пароксетина с производными фенотиазина(антидепрессант) дозировку необходимо согласовывать с лечащим врачом.

В ходе клинических исследований было установлено, что на фармакокинетические свойства пароксетина не оказывают влияния: антацидные средства, дигоксин и пища, сочетание данных препаратов не требует коррекции дозы.

У пациентов, которые употребляют антикоагулянты, лекарство может вызвать кровотечение, потому нужно тщательным образом следить за состоянием таких больных.

Лекарство Паксил не оказывает негативных реакций, вызванных действием этанола, на умственные способности и моторику, однако употреблять этанол содержащие средства и алкоголь в период лечения медикаментом не рекомендуется.

Возможность передозировки

Наиболее частые признаки передозировки таблетками Паксил включают в себя:

  • Спутанность сознания
  • Сонливость;
  • Нарущение сердечного ритма;
  • Тошнота;
  • Резкое падение или повышение артериального давления;
  • Маниакальное состояние;
  • Мидриаз;
  • Коматозное состояние;
  • Головокружение;
  • Агрессия;
  • Печеночная недостаточность (клинические признаки гепатита и цирроза);
  • Задержка мочеиспускания.

Одновременное использование пароксетина в токсической дозировке и его аналогов с алкоголем и психотропами может повлечь за собой смертельный исход.

При передозировке назначается симптоматическая терапия, к примеру:

  • Промывание желудка;
  • Прием адсорбентов (активированный уголь);
  • Искусственное провоцирование рвоты.

В тяжелых случаях показано лечение в стационаре с применением дезинтоксикационных мероприятий. Специфического антидота не существует. В тяжелых случаях нужен контроль за сердечной деятельностью, дыханием (искусственная вентиляция легких).

Паксил: Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

Пароксетина гидрохлорид гемигидрат, Адепресс, Плезил, Рексетин, Сирестилл.

Данные препараты имеют такой же состав, для более подробной информации можно изучить отзывы пациентов.

В настоящее время существуют лекарства схожие с препаратом Паксил по своему действию.

В аптечной сети можно по отдельности приобрести медикаменты со схожим составом, например, аналоги по фармакологической группе (тимоаналептики): Амитриптилин,Опра, Кломинал, Дулоксетин, Мирацитол, Феварин, Депренон, Амизол, Пиразидол, Эфевелон, Амиксид, Кломипрам,Негрустин, Велаксин, Венлафаксин, Ленуксин, Флуоксетин, Триптизол; ;Фторацизин, Гептрал, Депрекс, Доксепин, Золофт, Нейроплант, Кломипрамин, Коаксил, Леривон, Продеп, Миансан, Ципралекс, Мирзатен, Прозак, Циталопрам Ципрамил, Мирталан, Стимулотон, Фрамекс, Седопрам, Профлузак, Ремерон, Ноксибел, Эливел

Самостоятельно заменять Паксил другими, схожими по действию медикаментами крайне не рекомендуется, для этого необходима консультация лечащего специалиста-психиатра.

Сроки и правила хранения лекарства Паксил

Лекарство отпускается по рецепту. Срок годности после открытия упаковки составляет 3 года, хранить препарат нужно в сухом, прохладном месте (не более 30°C), вдали от детей.

Отзывы о препарате

Таблетки Паксил выпускаются Laboratoire GlaxoSmithKline во Франции, данный препарат получил широкое распространение во врачебной практике, рассмотрим отзывы о нем.

  • Дает эффект при грамотном использовании;
  • Снимает проявления депрессии, плаксивости;
  • Помогает при тревожном / паническом расстройстве.
  • Существуют разнообразные побочные эффекты, ярко выраженный синдром отмены;
  • Назначается строго по назначению квалифицированного специалиста(психиатра);
  • Набор веса, тяжелый синдром отмены, высокая цена;
  • Риск суицидальных наклонностей;
  • Сонливость или наоборот возбуждение.

Подводя итог рассмотренного препарата можно обозначить основные ключевые особенности данного антидепрессанта, которые могут влиять на состояние пациента как в положительную, так и в отрицательную сторону. Прежде всего следует отметить что препарат справляется с основными возложенными на него функциями, а именно способствовать восстановлению нормальной психической деятельности человека. Однако медикамент имеет и ряд негативных свойств, которые могут оказывать влияние как на физическое, так и на эмоциональное состояние пациентов(агрессивность, привыкание, суицидальное поведение и мысли).

Вся вышеизложенная информация носит сугубо информационный характер. Перед проведением терапии подробно изучите инструкцию по применению и обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным психиатром, не занимайтесь самолечением, это может только усугубить ситуацию. Только квалифицированный специалист может принять решение о необходимости терапии конкретным препаратом, а также определить дозировку и длительность лечения.

Паксил - инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав, формы выпуска и фото Паксила

  • Кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия тип А;
  • Стеарат магния;
  • Гипромеллоза;
  • Диоксид титана;
  • Макрогол;
  • Полисорбат.

Терапевтическое действие и сфера применения

Терапевтические эффекты Паксила

Когда начинает действовать Паксил?

Паксил – показания к применению

  • Депрессия любого типа (например, реактивная, тяжелая, депрессия с тревожностью и т.д.);
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (тягостные навязчивые мысли или действия, заставляющие человека бороться с некими гипотетическими возможными проблемами);
  • Паническое расстройство с агорафобией (боязнь открытого пространства) или без таковой;
  • Социальная фобия – упорная боязнь перед выполнением каких-либо действий на публике, (например, выступлений) или внимания со стороны других людей (например, пристальных взглядов);
  • Генерализованное тревожное расстройство (чрезмерная ежедневная тревога по поводу различных событий или повседневной деятельности);
  • Посттравматическое стрессовое расстройство (затяжная реакция на любой стресс).

Паксил может применяться для основного, поддерживающего лечения и профилактики рецидивов обсессивно-компульсивных и панических расстройств, а также социальной фобии и генерализованного тревожного расстройства. При депрессии и посттравматическом стрессовом расстройстве Паксил применяется только для лечения.

Инструкция по применению

Общие правила применения Паксила

Начало приема

Отмена Паксила

1. От начальной дозировки отнять 10 мг и и принимать Паксил в течение 7 дней в полученном количестве. Например, человек принимал препарат по 50 мг, значит в течение недели ему необходимо пить только по 40 мг препарата.

2. Затем еженедельно уменьшать дозировку Паксила на 10 мг, пока она не достигнет 20 мг.

3. Принимать Паксил по 20 мг один раз в сутки в течение недели, после чего полностью отказаться от приема препарата.

Паксил при беременности и кормлении грудью

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции.

Особые указания

Применение Паксила по поводу депрессии может спровоцировать ускоренное развитие мании, поскольку достаточно часто маниакальные расстройства начинаются именно с большого депрессивного эпизода. В этом случае при появлении признаков мании следует отменить Паксил и перевести человека на прием других психотропных препаратов. Соответственно, люди, в прошлом страдавшие маниями, должны принимать Паксил с соблюдением осторожности.

Влияние приема Паксила на способность управлять механизмами

Передозировка

Поскольку специфического антидота не существует, то при передозировке Паксилом человека следует поместить в отделение интенсивной терапии, промыть желудок, дать сорбент и поддерживать нормальное функционирование жизненно важных органов. В редких случаях передозировка Паксилом заканчивается смертельным исходом, однако обычно это происходит при его приеме одновременно с другими психотропными средствами или алкоголем.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Паксил и Феназепам

Паксил и алкоголь

  • Однократное употребление алкоголя накануне приема Паксила существенно снижает эффект препарата;
  • Систематическое употребление алкоголя вызывает чрезмерное усиление как положительных эффектов Паксила, так и его побочных эффектов.

Побочные действия

  • Кровотечение;
  • Кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки;
  • Уменьшение общего количества тромбоцитов.

2.Иммунная система: аллергические реакции различного типа и интенсивности.

3. Эндокринная система: нарушение выработки антидиуретического гормона (АДГ).

  • Тахикардия;
  • Повышение или снижение давления.

7.Центральная нервная система:

  • Задержка мочеиспускания;
  • Сексуальная дисфункция;
  • Галакторея (выработка молока);
  • Повышение уровня пролактина в крови (гиперпролактиемия).

12.Общие нарушения:

Синдром отмены Паксила

Чаще всего вышеперечисленные симптомы имеют слабую или умеренную выраженность и возникают в ответ на отмену препарата в первые несколько дней. Также могут отмечаться у людей, которые пропустили прием нескольких таблеток Паксила подряд. Синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель и не требует специального лечения. Формирование подобного синдрома отмены не означает, что Паксил вызывает зависимость наподобие наркотической, просто это связано с необходимостью изменения настроек обмена медиаторов в головном мозгу, на что требуется некоторое время. Поэтому все психотропные препараты начинают принимать и отменяют не резко, а постепенно набирая или снижая дозировку.

Противопоказания к применению

  • Одновременный прием с ингибиторами МАО, Тиоридазином, Пимозидом и метиленовым синим;
  • Возраст младше 18 лет при лечении депрессии;
  • Возраст младше 7 лет при лечении различных состояний за исключением депрессии;
  • Повышенная чувствительность или аллергические реакции на компоненты препарата.

Паксил – аналоги

  • Адепресс таблетки;
  • Актапароксетин таблетки;
  • Апо-Пароксетин таблетки;
  • Пароксетин таблетки;
  • Плизил и Плизил Н таблетки;
  • Рексетин таблетки;
  • Сирестилл капли.

Аналогами Паксила являются следующие лекарственные препараты, имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке: