Классификация антидепрессантов

Антидепрессанты



Общее свойство всех антидепрессантов — их тимолептическое действие, т. е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния.

Оглавление:

Первые лекарственные препараты, получившие применение в качестве специфических средств для лечения депрессий, появились в конце 50-х годов XX столетия. В 1957 г. при изучении некоторых производных гидразида изоникотиновой кислоты в качестве противотуберкулезных средств было обращено внимание на их эйфоризирующее действие. 2-изопропил-1-изоникотиноилгидразид вызывал у больных эйфорию и общее возбуждение. Изучение этого препарата в психиатрической клинике показало, что он эффективен при лечении больных с депрессивными состояниями. Исходя из элементов химической структуры (изопропилникотиноилгидразид) он получил название «Ипрониазид». Этот препарат стал родоначальником новой группы психотропных средств — антидепрессантов. В настоящее время открыта масса препаратов этой группы, разных по своей химической структуре и по механизму действия. Настоящая классификация не является универсальной и не лишена недостатков, однако на сегодняшний момент является наиболее удобной для использования в практических целях.

I. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) и родственные им соединения. Представители: имипрамин, дезипрамин, амитриптилин.

II. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗНС). Представители: венлафаксин, милнаципран.

III. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Представители: флуоксетин (прозак), пароксетин, сертралин, циталопрам, кломипрамин (анафранил).



IV. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):

- необратимые представители: фенелзин, транилципромин;

- обратимые представители: моклобемид (аурорикс), пиразидол.

V. Активаторы обратного захвата серотонина. Представитель: тианептин (коаксил).

VI. С рецепторным механизмом действия. Представители: миансерин (леривон), нефазодон, миртазапин.



VII. Антидепрессанты других групп: гептрал.

Исходя из соблюдения общих принципов психофармакотерапии при выборе конкретного антидепрессанта целесообразно ограничиваться монотерапией с использованием удобных в употреблении лекарственных препаратов (простота схемы лечения и титрования доз). В среднем ко 2—3-й неделе терапии при использовании трициклических антидепрессантов наступает антидепрессивный эффект. Серотонинергические антидепрессанты сразу назначаются в стандартной фиксированной на весь курс дозе. Отчетливое улучшение, как правило, достигается через 3—4 недели терапии. Не менее важным является вопрос и о продолжительности тимоаналептической терапии. Преждевременная отмена антидепрессанта может привести к резкому обострению симптоматики. Поэтому отмену препарата производят постепенно.

Выбор конкретного вида тимоаналептической терапии определяется характером ведущего психопатологического синдрома и, соответственно, преимущественной направленностью психотропного действия антидепрессанта. Разные антидепрессанты различаются по сумме фармакологических свойств.

В практическом отношении важно подразделение антидепрессантов на препараты преимущественно седативного, стимулирующего и сбалансированного действия. К группе антидепрессантов седативного действия относят амитриптилин, доксепин, миансерин (леривон), азафен; к группе антидепрессантов-стимуляторов — моклобемид (аурорикс), инказан, нортриптилин, имипрамин (мелипрамин), бупропион, флуоксетин; к антидепрессантам со сбалансированным действием — мапротилин (лудиомил), пиразидол, тианептин (коаксил, стаблон), кломипрамин (анафранил).

Пиразидол влияет не только на симптомы депрессии, но оказывает также ноотропное действие (см. Ноотропные препараты), улучшает когнитивные (познавательные) функции.

Несмотря на то, что трициклические антидепрессанты (ТЦА) являются препаратами I поколения, они не потеряли своего клинического значения. Основной механизм их действия заключается в блокаде пресинаптического захвата как норадреналина, так и серотонина. В результате блокады обратного захвата моноаминов повышается их свободное содержание в синаптической щели и, соответственно, увеличивается длительность воздействия на рецепторы постсинаптической мембраны, что приводит к улучшению синаптической передачи. Однако ТЦА, помимо этого, обладают способностью блокировать альфа-адренергические и H1-гистаминовые рецепторы. Поэтому ТЦА относят к антидепрессантам неселективным, широкого спектра действия, и с этим связаны их побочные проявления.



Наряду с общими побочными эффектами, ТЦА обладают выраженными холинолитическими эффектами в виде сухости слизистой полости рта, снижения потоотделения, тахикардии, затруднения мочеиспускания, нечеткости зрения, запоров, тремора, а также нарушения сердечной проводимости. Этот спектр побочных эффектов вносит существенные ограничения в длительную терапию ТЦА, особенно у пожилых пациентов. Ограничивающим фактором для ТЦА является и небезопасность лекарственного взаимодействия, что исключает возможность сочетания ТЦА с целым рядом препаратов (опиатные анальгетики, антиаритмические средства, непрямые антикоагулянты, необратимые ИМАО). Ограничено также их совместное применение с антигистаминными и антипаркинсоническими препаратами.

Длительное время антидепрессанты — ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты были двумя основными «типичными» представителями антидепрессантов.

Ипрониазид и его ближайшие аналоги (изокарбоксазид, фенелзин, транилципромин и другие препараты первого поколения) оказались эффективными антидепрессантами, но в связи с неизбирательностью и необратимостью действия при их применении наблюдались нежелательные побочные эффекты. Невозможным оказалось их использование одновременно с рядом других лекарственных средств (вследствие нарушения их метаболизма).

Серьезным побочным явлением при использовании ингибиторов МАО является так называемый «сырный» (вернее тираминовый) синдром. Он выражается в развитии гипертензивных кризов и других осложнений при одновременном применении ипразида и его аналогов с пищевыми продуктами, содержащими тирамин или его предшественник тирозин (сыры, копчености и др.), а также с лекарствами тираминоподобной структуры. Эти осложнения и общая высокая токсичность (повреждающее влияние на печень и другие органы) привели к тому, что почти все ингибиторы МАО первого поколения были исключены из номенклатуры лекарственных средств. Ограниченное применение имеет лишь ниаламид.

Важную роль сыграло установление неоднородности моноаминоксидаз (МАО). Оказалось, что существуют два типа этого фермента — МАО типа А и типа Б, различающиеся по субстратам, подвергающимся их действию. Моноаминоксидаза типа А ингибирует в основном дезаминирование норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина, тирамина, а моноаминоксидаза типа Б — дезаминирование фенилэтиламина и некоторых других аминов.



Со временем были получены химические соединения, оказывающие избирательное ингибирующее действие на МАО типа А или типа Б. Ингибиторы МАО могут оказывать либо «смешанное» влияние, воздействуя на оба типа фермента, либо избирательно влиять на один тип фермента. Выделяют ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и необратимое. Все это может существенно сказываться на фармакологических и лечебных свойствах разных ингибиторов МАО.

Так, избирательным ингибитором МАО типа А является хлоргилин, относящийся к группе пропаргиламинов, а избирательным ингибитором МАО типа Б — депренил. Хлоргилин практического применения не получил, а депренил используется ограниченно в качестве вспомогательного средства для лечения паркинсонизма.

Одним из наиболее бурно развивающихся направлений тимоаналептической терапии является возврат интереса к ингибиторам фермента моноаминоксидазы (МАО) в связи с созданием новых селективных препаратов — ИМАО-А обратимого действия, отличающихся от традиционных меньшей токсичностью.

Крупным достижением последнего времени является создание нового поколения антидепрессантов — ингибиторов МАО, оказывающих избирательное и обратимое действие на активность фермента МАО. Первый представитель этой группы, отечественный антидепрессант пиразидол, нашел широкое применение в медицинской практике. Препараты этой группы отличаются высокой эффективностью, широким спектром действия и хорошей переносимостью. Получены некоторые другие антидепрессанты — ингибиторы МАО обратимого действия. К ним относятся тетриндол, инказан, бефол, моклобемид (аурорикс).

ИМАО-А более эффективны в отношении атипичных депрессий с тревожно-вегетативной симптоматикой и паническими атаками с агорафобией. При этом положительный эффект ИМАО-А обратимого действия наблюдается на более ранних, по сравнению с ТЦА, этапах терапии. Другим их преимуществом является низкий риск зависимости. Основные перспективы использования ИМАО обратимого действия связывают с возможностью лечения расстройств, обнаруживающих коморбидность с депрессией — прежде всего тревоги с паническими расстройствами с агорафобией и психосоматических расстройств.



Интерес к антидепрессантам группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) связан с «серотониновой моделью» депрессии. Получены антидепрессанты новых химических групп (флуоксетин, флувоксамин и др.), более избирательно тормозящие нейрональный захват серотонина, чем захват норадреналина и дофамина. Избирательным ингибитором обратного захвата серотонина является также антидепрессант тразодон.

При этом препараты этой группы в целом адресуются к депрессивным состояниям невротического круга. СИОЗС обладают широким спектром клинических эффектов с выраженным анальгетическим, анксиолитическим, антипаническим действием, успешно применяются при лечении обсессивно-фобических и агрессивных синдромов. Спектр клинических синдромов, при которых доказана их клиническая эффективность, достаточно широк: хронический болевой синдром, булимия, ожирение, алкоголизм, обсессивно-компульсивные расстройства, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, панические расстройства и др.

Наряду с высокой антидепрессивной активностью существенным преимуществом антидепрессантов этого класса является низкая представленность собственных побочных эффектов. Возбуждение, инсомния — наиболее частые из них, но их можно купировать без отмены препарата назначением транквилизаторов. Вместе с тем этот класс препаратов способен вызывать специфические побочные эффекты, связанные с гиперстимуляцией серотониновой системы: желудочно-кишечные расстройства, снижение аппетита, нарушения половой сферы, тремор и повышение потоотделения. Наиболее серьезным осложнением терапии антидепрессантами, в том числе и СИОЗС, является достаточно редкий, так называемый серотониновый синдром, который проявляется целым рядом симптомов: головокружение, артериальная гипертония, нарушения зрения, кардиоваскулярная недостаточность, тошнота, психомоторная активация, ажитация, миоклонии, гиперрефлексия, потливость, тремор, диарея, изменения психического статуса. Выраженность осложнений колеблется от легких форм, купирующихся в течение 24 ч после отмены терапии, до тяжелых.

Особую терапевтическую проблему составляет лечение депрессий у больных пожилого возраста. Поскольку такие проявления, как нарушение концентрации внимания, апатия и нарушения памяти, являются основными для первичных депрессий в позднем возрасте, эти депрессии носят название псевдодементных. Кроме того, для них характерно большое разнообразие соматических нарушений, преобладание тревожно-ипохондрической симптоматики. А с другой стороны, депрессия часто сопровождает различные типы деменции как альцгеймеровского типа, так и сосудистые. Учитывая, что с возрастом частота болезни Альцгеймера, так же как и мультиинфарктных деменций, возрастает в несколько раз, дифференциальная диагностика депрессий при этих формах становится крайне затруднительной.

Если для первичных депрессий пожилого возраста возможно применение небольших доз ТЦА, оправданность их применения при деменциях, особенно дегенеративного типа, является сомнительной, ввиду того что в основе патогенеза последних лежит развитие грубого холинергического дефекта. Поэтому для лечения депрессии при болезни Альцгеймера рекомендуется использование обратимых ИМАО (пиразидол, моклобемид) либо СИОЗС (сертралин, пароксетин). И в этих случаях в основе терапии лежит воздействие на основные патогенетические факторы (например, ингибиторы ацетилхолинэстеразы при болезни Альцгеймера).

Примером широкого применения разных классов антидепрессантов в неврологической практике являются психовегетативные расстройства, в терапии которых в настоящее время антидепрессанты считаются базовыми препаратами. Так, на модели панических расстройств показан антипанический эффект различных представителей ТЦА, СИОЗС, ИМАО-А.

Нарушения пищевого поведения в виде повышения аппетита (булимии) являются одним из самых частых вариантов сочетания мотивационных и депрессивных расстройств. Выявленная серотонинергическая дефицитарность у больных с ожирением и нарушением пищевого поведения послужила основой для возможного использования серотонинергических антидепрессантов для лечения ожирения. Так, первые попытки использования флуоксетина у больных ожирением свидетельствуют о том, что флуоксетин не только нормализует эмоциональное состояние и пищевое поведение, но и способствует снижению массы тела и уменьшению психовегетативных и алгических проявлений, сопутствующих этим нарушениям.

При выборе антидепрессанта следует учитывать его переносимость, фармакологические и токсикологические особенности того или иного препарата, симптоматологическую структуру заболевания и уровень тяжести общего состояния. Некоторые трициклические антидепрессанты (имизин, амитриптилин) в больших дозах и при длительном применении могут оказывать кардиотоксическое действие. Их надо с осторожностью назначать больным с заболеваниями сердца. Ряд трициклических антидепрессантов (амитриптилин, фторацизин, имипрамин и др.) обладает выраженной холинолитической активностью, что затрудняет их применение у больных с гипертрофией предстательной железы, атонией кишечника и мочевого пузыря, глаукомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Антидепрессанты нашли применение не только в психиатрической практике. Они используются для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, которые иногда можно рассматривать как проявление маскированных депрессий. Имеются данные об эффективности антидепрессантов у больных, страдающих дискинезиями органов брюшной полости, ИБС, при хронических болевых синдромах и др.

Амитриптилин, несмотря на выраженные побочные эффекты, является наиболее широко распространенным препаратом из этой группы. Психотропное действие амитриптилина характеризуется сочетанием мощного тимоаналептического и седативного эффектов, что определяет его преимущественное применение при тревожных депрессиях. Обладает гипнотическим эффектом, поэтому может быть назначен в вечерние часы для коррекции диссомнических нарушений, которые часто наблюдаются при депрессивных состояниях в соматической клинике. Начальная суточная доза 25—50 мг в сутки, ее постепенно увеличивают, достигая в течение недели средней терапевтической дозы 150—200 мг в сутки. Можно начинать терапию с внутримышечного введения препарата: в первые дни — 20—40 мг, затем дозу увеличивают до 100—120 мг в сутки.



При такой методике седативное действие развивается быстрее. Клинический эффект лечения наступает через 2—3 недели, нормализуется сон, редуцируются ажитация, беспокойство, тревожные опасения за свое здоровье, исчезают проявления тоски, пессимистические переживания. Побочные холинолитические эффекты (сухость во рту, запоры) развиваются при назначении больших дозировок (более 100 мг в сутки), они исчезают при снижении дозы.

Амитриптилин показан при лечении соматоформных депрессий, в особенности тревожных, эффективен при терапии синдрома раздраженной толстой кишки, дизурических компонентах соматизированных депрессий.

Леривон (миансерин) четко отличается от трициклических антидепрессантов по заметному снижению кардиотоксичности. Клинически вызывает тимоаналептический и седативный эффект. При его применении ослабевают тревога, чувство внутреннего напряжения, быстро купируются расстройства сна. Хорошие результаты отмечаются при использовании леривона у амбулаторных больных с соматовегетативными нарушениями, а также при маскированных соматизированных депрессиях он уменьшает выраженность хронических болевых синдромов, в частности мигренозных головных болей. Отсутствие холинолитического действия делает препарат очень ценным в терапии амбулаторных депрессий у соматических больных, при различного рода соматоформных состояниях с жалобами на различные дискомфортные ощущения в области сердца (жжение, усиленное сердцебиение, замирания, перебои).

Леривон применяется в дозах от 30 до 150 мг в сутки, чаще в виде однократного приема на ночь. Начальная доза составляет 30 мг. Эффект обычно развивается через 1—2 недели, вначале развивается противотревожное действие, затем присоединяется нормотимическое.

В силу отсутствия кардиотоксического действия может применяться у больных инфарктом миокарда. С осторожностью назначается при болезнях печени и почек, при сахарном диабете.



Ремерон (миртазапин) обладает умеренным тимоаналептическим эффектом с седативным компонентом, оказывает отчетливый анксиолитический и гипнотический эффект. Прежде всего используется для лечения тревожных депрессий различного генеза. По общей эффективности не уступает амитриптилину. По сравнению с трициклическими антидепрессантами ремерон хорошо переносится, может назначаться пожилым больным, применяется при психосоматических расстройствах.

Назначается один раз в сутки, начальная доза составляет 15 мг, через 4 дня ее увеличивают до 30 мг, через 10 дней при отсутствии эффекта дозировку можно увеличить до 45 мг. Эффект развивается постепенно, обычно на 2—3 неделе терапии, однако поддерживающее лечение препаратом рекомендуется в течение 4—6 месяцев.

Пиразидол (пирлиндол) в настоящее время не выпускается, однако не исключено возвращение этого препарата в медицинскую практику в ближайшем будущем. Пиразидол не обладает центральным и периферическим холинолитическим действием, отличается низкой токсичностью. Преобладает тимоаналептическое действие, происходит редукция депрессивной симптоматики. Является универсальным антидепрессантом со сбалансированным действием. Пиразидол показан при широком круге депрессивных состояний и соматоформных расстройств. Обладает ноотропными свойствами. Назначается препарат внутрь. Начинают с 25 мг в сутки, постепенно увеличивая суточную дозу до 100—150 мг. Эффект проявляется в конце первой недели, держится стойко и длительно. Длительность курса рассчитана на 2—3 месяца.

Коаксил (тианептин) оказывает благоприятное действие при соматоформных и психосоматических заболеваниях в связи со стабилизирующим вегетотропным действием. Эффективен при соматовегетативных, конверсионных и астенических расстройствах. Противотревожное действие не сопровождается седативным эффектом.

Гептрал (адеметионин) оказывает выраженное антидепрессивное действие, которое развивается ко второй неделе лечения препаратом. Важным свойством гептрала является то, что он является гепатопротектором и может использоваться при депрессиях у больных соматическими заболеваниями, прежде всего при заболеваниях печени и желудочно-кишечного тракта. При этом обнаруживается активирующий эффект. Показано применение гептрала также при наличии астенодепрессивных расстройств у больных с поражением суставов, а также в качестве анальгетика при остеоартрозах. Дозировка препарата составляет 400—1200 мг в сутки.

Флуоксетин (прозак, продеп) обладает отчетливым тимоаналептическим эффектом со стимулирующим компонентом, особенно эффективен при обсессивно-фобической симптоматике. Стандартная доза составляет 20 мг в сутки, может применяться 1 раз в 2—3 дня. Признаки улучшения обычно проявляются к концу первой недели, затем закрепляются через 2—3 недели лечения.



Сертралин (золофт) показан больным с психосоматическими заболеваниями при наличии тревожных депрессий. При этом редукция тревоги происходит значительно быстрее, чем при использовании флуоксетина (С. Р. Мосолов). Сертралин особенно эффективен при соматизированных и атипичных депрессиях с явлениями булимии. Назначается однократно в дозе от 50 до 200 мг в сутки.

Паксил (пароксетин) обладает тимоаналептическим и анксиолитическим эффектом с выраженным стимулирующим компонентом. Препарат может применяться при тоскливых, заторможенных депрессиях, он быстро снимает суицидальные мысли, соматоформные расстройства. На фоне приема пароксетина быстро снимаются проявления тревоги, что очень важно при лечении психосоматических расстройств. Применяемые дозы колеблются от 10 до 40 мг в сутки, реже необходимы дозировки до 60—80 мг в сутки.

Опипрамол (инсидон) обнаруживает слабые гипотермические, противорвотные и противосудорожные свойства, проявляет обезболивающую, антисеротониновую и антигистаминную активность, а также слабое атропиноподобное действие. Опипрамол сочетает в себе умеренное тимоаналептическое действие и седативный эффект. Показания к применению — депрессии невротического уровня, так что он может быть отнесен к «малым» антидепрессантам.

Для действия препарата характерно не столько повышение настроения, сколько стабилизация аффективного фона. Транквилизирующий эффект наглядно обнаруживается уже в первые дни лечения больных с нетяжелыми тревожными депрессиями, с ипохондрическими жалобами, наличием сенестопатических включений в структуру депрессии, при наличии раздражительности, обсессивно-фобических расстройств.

Кроме того, опипрамол оказывает стабилизирующее влияние на вегетативный тонус при различных нарушениях: дискинезии желудочно-кишечного тракта и мочеполовых органов, вегетососудистой дистонии, кардиалгиях различного характера, что очень часто встречается в клинике психосоматических и соматизированных расстройств. Такая особенность действия препарата дала возможность считать его «психосоматическим гармонизатором» и широко применять его в клинике внутренних болезней при инфаркте миокарда, гипертонической болезни, стенокардии, бронхиальной астме. Средние терапевтические дозы препарата при приеме внутрь составляют 100—200 мг в сутки. Хороший эффект наблюдается при конверсионных расстройствах у лиц психопатического склада при затяжных дистимиях. Побочные явления редки, возникают только при высоких дозах препарата.



Классификация антидепрессантов

Сегодня фармакологический рынок располагает антидепрессантами, которые являются «представителями» 50 различных фармакологических групп. Это дает возможность выбрать препарат для каждого конкретного пациента.

Общепринятой классификации антидепрессантов нет, потому что их можно сгруппировать по нескольким направлениям.

Какие бывают антидепрессанты?

  • По химической структуре,
  • По поколениям,
  • По механизму действия,
  • По направленности действия.

Первыми антидепрессантами были препараты, которые стали родоначальниками групп ингибиторов МАО (блокирующих моноаминоксидазу) и трициклических антидепрессантов. Среди ингибиторов МАО сегодня можно выделить две группы. Средства группы А обеспечивают дезаминирование таких аминов, как норадреналин, адреналин, дофамин, серотонин, тирамин, группа Б отвечает за дезаминирование других аминов. Ингибирование, то есть снижение активности отдельных веществ за счет антидепрессантов, может быть конкурентным или неконкурентным, обратимым или необратимым. Эти особенности препаратов сказываются на их лечебных и фармакологических свойствах. К примеру, блокировку МАО типа А обеспечивают такие препараты: ипрониазид, фенелзин, ниаламид, транилципромин. Они действуют избирательно, и влияние их обратимо.

Еще одна большая группа, которую принято выделять среди видов антидепрессантов, - трициклические препараты. Они получили название, исходя из структуры. Их действие основано на угнетении обратного захвата нейромедиаторных моноаминов. Трициклические антидепрессанты прежних поколений блокируют захват разных нейромедиаторов. Современные препараты созданы таким образом, чтобы действовать избирательно и блокировать только обратный захват серотонина. Это такие антидепрессанты, как флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты относят к типичным, кроме них выделяют так называемые атипичные. Такое выделение группы препаратов основано на особенностях структуры и механизма действия. К примеру, препарат миансерин - четырехциклический антидепрессант, который блокирует рецепторы гистамина и серотонина. Этот препарат, кроме того, обладает седативным эффектом.

Тимолептическое действие антидепрессантов

Тимолептическое действие, то есть положительное влияние на настроение, сопровождается улучшением общего психического и физического состояния. Разные препараты различаются по сумме своих фармакологических свойств. Например, у имипрамина присутствует тимолептический эффект в сочетании со стимулирующим. Амитриптилин, пипофезин, флуацизин, кломипрамин, тримипрамин, доксепин обладают более выраженным седативным компонентом. Препарат мапротилин действует в трех направлениях: антидепрессивное, анксиолитическое и седативное. Пирлиндол снимает симптомы депрессии и проявляет ноотропную активность, благодаря чему улучшаются когнитивные функции центральной нервной системы.



Препараты антидепрессивного действия сегодня применяются не только в психиатрической практике. Они помогают нормализовать состояние организма при нейровегетативных и некоторых соматических заболеваниях, могут снять хронические болевые синдромы.

Благодаря разнообразию выбора врач может подобрать для пациента наиболее подходящий препарат. При этом учитываются особенности заболевания, самого бального, действие лекарственного средства, плюс его побочные эффекты.

Антидепрессанты: популярные препараты, особенности применения

Первые антидепрессанты были синтезированы в пятидесятых годах ХХ века. Ныне фармакологические компании продолжают работать над созданием новых групп антидепрессантов, учитывая современные научные представления о психических болезнях. Эти лекарства влияют на болезненно подавленное настроение, что наблюдается при депрессии.

Как действуют антидепрессанты?

Психические болезни, в том числе и депрессия, все еще остаются до конца неизученной территорией. Существует множество гипотез, объясняющих природу этих заболеваний. Согласно общепринятой моноаминовой теории депрессии недуг возникает из-за дефицита моноаминовых нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина). Соответственно, чтобы побороть депрессию, нужно восстановить нормальный обмен и баланс этих нейромедиаторов. Таков механизм действия антидепрессантов.

Нейромедиаторы — это вещества, которые передают информацию от нейрона к другой клетке (нервной, мышечной и т.д.). Зона контакта между этими клетками называется синапсом. Нейромедаиторы образуются в пресинаптической мембране нейрона. Затем оттуда они высвобождаются в синаптическую щель — пространство между соседними нейронами. Большая часть нейромедиаторов проникает в прилегающий нейрон через постсинаптическую мембрану. Меньшая часть оставшихся нейромедиаторов захватывается обратно в пресинаптическую мембрану. Согласно моноаминовой теории депрессии, при заболевании происходит усиленный обратный захват моноаминовых нейромедиаторов, в частности серотонина. То есть нейромедиаторы вырабатываются, однако не достигают своего адресата. Из-за этого нарушается психическая деятельность, появляются апатия, плохое настроение.



Такая группа антидепрессантов как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) как раз и не допускает обратный захват этого нейромедиатора пресинаптической мембраной. То есть количество серотонина в синаптической щели увеличивается, соответственно постсинаптическая мембрана получает его в должном количестве. Так и реализуется антидепрессивный эффект.

Есть также такая группа антидепрессантов как ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Моноаминоксидаза — это фермент, который разрушает моноаминовые нейромедиаторы. Так, применение ингибиторов МАО способствует подавлению активности этого фермента, из-за чего нейромедиаторы не разрушаются и соответственно их концентрация увеличивается.

Виды антидепрессантов

Существуют различные классификации антидепрессантов. Так выглядит классификация согласно механизму действия препаратов:

  1. Препараты, блокирующие нейрональный захват моноаминовых нейромедиаторов
    • Неизбирательного (неселективного) действия, которые блокируют обратный захват серотонина и норадреналина (Амитриптилин, Имипрамин);
    • Избирательного (селективного) действия, которые блокируют захват лишь определенного нейромедиатора:
      • Блокирующие обратный захват серотонина, эта группа еще называется СИОЗС (Флуоксетин, Пароксетин, Циталопрам);
      • Блокирующие обратный захват норадреналина (Мапротилин).
  2. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):
    • Неизбирательного действия (Ниаламид);
    • Избирательного действия (Пирлиндол, Моклобемид).
  3. Разные (блокатор серотониновых и альфа2-адренергических рецепторов — препарат Миансерин, агонист мелатонинергических рецепторов — Вальдоксан).

Кроме того, существует также классификация антидепрессантов по оказываемому эффекту. Антидепрессанты помимо собственно антидепрессивного эффекта оказывают дополнительное действие: седативное или психостимулирующее. Исходя из этого, выделяют антидепрессанты преимущественно с седатирующим эффектом (Амитриптилин, Миансерин), преимущественно с психостимулирующим эффектом (Флуоксетин, Моклобемид). Также выделяют антидепрессанты сбалансированного действия (Пароксетин, Сертралин, Дулоксетин). Эти аспекты врач учитывает при подборе препарата для конкретного пациента, ведь у кого-то депрессия протекает с апатией, замедлением двигательной и мыслительной активности, а у кого-то с высокой тревожностью и психомоторным возбуждением.

Показания к применению

Уже по названию группы препаратов можно понять, что их применяют в борьбе с депрессией. Однако спектр назначения современных антидепрессантов, а именно СИОЗС достаточно широк. Их назначают также при таких состояниях:



Таким образом, антидепрессанты СИОЗС широко используются в общемедицинской практике. Антидепрессанты назначает врач и только при наличии объективных показаний.

Многие люди боятся принимать антидепрессанты, даже несмотря на предписания врача. Они руководствуются страхами, вызванными популярными мифами об этих лекарствах. Так, многие считают, что антидепрессанты — это наркотики, с которых потом не слезешь.

На самом деле антидепрессанты не являются наркотическими средствами. Их применение способно оказывать влияние лишь на патологически сниженное настроение. Они не вызывают эйфории, не способны повышать настроение у людей, не страдающих депрессией. То есть, если здоровый человек примет антидепрессант, он никакого эффекта не ощутит. Кроме того, антидепрессанты не вызывают зависимость.

Особенности применения

Применение антидепрессантов имеет свои особенности. Так уж мы устроены, что хотим одной таблеткой сразу же избавиться от неприятных симптомов. Однако с антидепрессантами так не получится. Дело в том, что антидепрессивный эффект при употреблении этой группы препаратов возникает приблизительно спустя две-три недели.

Гораздо ранее реализуется дополнительное действие препарата: успокаивающее или стимулирующее. Именно благодаря этому антидепрессанты СИОЗС используют при лечении тревожных расстройств, ведь тревожность и беспокойство уменьшаются достаточно быстро.

Обратите внимание! Из-за того, что антидепрессивный эффект развивается не сразу, многие самостоятельно прекращают прием лекарства, считая его бесполезным. Так делать нельзя. Об эффективности лекарства можно точно сказать спустя месяц. Если медикамент действительно оказался не эффективным, врач заменит его другим лекарством.



Дозу медикамента увеличивают постепенно, достигая необходимого клинического эффекта. То есть доза подбирается индивидуально для каждого пациента. Курс приема антидепрессантов достаточно длительный. Вначале их применение направлено на устранение болезненного состояния, это занимает в среднем два-три месяца. После устранения депрессивной симптоматики прием антидепрессантов не прекращают и в качестве поддерживающей терапии принимают еще четыре-шесть месяца. В случае нормализации состояния врач отменяет препарат. Это нужно делать размеренно, постепенно уменьшая дозу лекарства. В целом курс приема антидепрессанта составляет минимум шесть месяцев. Иногда лечение может затянуться на год или даже два.

Важно! Путь излечения от депрессии может быть достаточно долгим, но не стоит опускать руки. Соблюдая указания врача и работая над собой, можно избавиться от болезненных симптомов и снова радоваться жизни!

Побочные эффекты

Антидепрессанты первого поколения (трициклические антидепрессанты, необратимые ингибиторы МАО) имели множество побочных эффектов. Это запоры, задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, тахикардия, отеки, кардио- и гепатотоксическое действие, головные боли, тремор, эректильная дисфункция.

Антидепрессанты последних поколений имеют меньше побочных эффектов, но их все же нужно учитывать. Прежде всего, в начале лечения препаратом могут отмечаться усиление тревожности, беспокойства, суицидальных мыслей. Это связано со стимулирующим действием лекарства. Чтобы не допустить такого побочного действия антидепрессанты часто назначают с транквилизаторами на начальном этапе. Лечение должно проходить под присмотром врача.

Побочные эффекты ингибиторов СИОЗС также связаны с тем, что серотониновые рецепторы находятся во многих органах. Стимуляция рецепторов может вызывать такие побочные эффекты:



Побочные эффекты возникают в первые недели лечения и, как правило, исчезают по мере продолжения терапии.

Обратите внимание! Применение любых антидепрессантов сопряжено с риском развития маниакальных состояний. Поэтому антидепрессанты должны с осторожностью использоваться при биполярном аффективном расстройстве.

Популярные препараты

Самыми современными и широко используемыми антидепрессантами являются препараты СИОЗС. Они переносятся пациентами гораздо лучше, чем антидепрессанты других групп. Их применение имеет меньше противопоказаний и побочных эффектов. К тому же их можно использовать не только лишь при депрессиях, но и при тревожных расстройствах.

Амитриптилин

Препарат из группы трициклических антидепрессантов (ТЦА). Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекций. Лекарство достаточно быстро оказывает выраженное антидепрессивное действие. Также оказывает успокаивающее, противотревожное, снотворное действия.

Амитриптилин переносится пациентами хуже, чем СИОЗС. Основными его побочными эффектами являются:


  • Сухость во рту;
  • Расширение зрачков;
  • Нарушение аккомодации глаза;
  • Запоры;
  • Задержка мочеиспускания;
  • Тремор рук;
  • Гипотензия;
  • Нарушения сердечного ритма.

Амитриптилин противопоказан при высоком внутриглазном давлении, нарушениях сердечной проводимости, аденоме простаты, эпилепсии.

Препарат назначают не столь широко, как СИОЗС. Амитриптилин используется в лечении тяжелых эндогенных депрессий. Лечение препаратом должно производиться в стационаре под наблюдением врача.

Флуоксетин

Это популярный антидепрессант из группы СИОЗС, также известен под торговым названием Прозак. Препарат нормализует настроение, снижает тревогу и чувство страха. Однако при этом Флуоксетин относят к психостимулирующим антидепрессантам. Соответственно его назначают при депрессии, протекающей с замедлением двигательной активности и мыслительных процессов. У пациентов с психомоторным возбуждением, выраженной тревожностью препарат может усугубить патологическую симптоматику. Назначается при умеренной депрессии, тревожных расстройствах. Подходит для амбулаторного лечения.

Препарат не вызывает ортостатическую гипотензию, не оказывает токсического влияния на сердце, в отличие от Амитриптилина. При этом прием Флуоксетина не лишен побочных реакций вообще. Это могут быть головные боли, дневная сонливость, тошнота, рвота, сухость во рту.

Ципралекс

Относится к группе СИОЗС, действующее вещество — эсциталопрам. Показан при депрессиях и паническом расстройстве. Антидепрессивный эффект формируется приблизительно спустя 2-4 недели. При лечении панического расстройства максимального лечебного эффекта удается достичь спустя три месяца лечения.



Пароксетин

Лекарство из группы СИОЗС, обладает выраженным противотревожным эффектом. Спектр применения Пароксетина весьма широкий: от депрессий до посттравматического стрессового расстройства. Предпочтение этому лекарству отдают при тревожных расстройствах. При депрессивном расстройстве с двигательной заторможенностью, апатией препарат может усугубить эту симптоматику.

Для Пароксетина присущие все типичные побочные эффекты СИОЗС. Пароксетин противопоказан при эпилепсии. С осторожностью это лекарство назначают при печеночной и почечной недостаточности, а также закрытоугольной глаукоме, аденоме простаты.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

4,984 просмотров всего, 5 просмотров сегодня

Антидепрессанты – это таблетки для радости, или что такое?

Вопрос, что такое антидепрессанты, может быть актуальным даже для здоровых людей. Чаще всего эти лекарства назначают при депрессии и субдепрессии. Субдепрессия – это подавленное состояние, плохое настроение, которое длится от нескольких часов до нескольких недель. Субдепрессия не является клиническим расстройством, но тем не менее доставляет дискомфорт и вполне может корректироваться медикаментозно.



Откуда приходит депрессия?

Депрессивное состояние может пройти самостоятельно и без посторонней помощи, особенно если оно появляется как реакция на какое-либо болезненное событие в жизни. Но зачастую подавленность, безысходность, печаль, слабость и бессилие переживаются тяжело, и вполне нормально обращаться в таком случае за помощью.

Помочь может компетентный психолог или психотерапевт, который поможет найти причину депрессии и проработать ее источник. Одновременно имеет смысл и прием антидепрессантов, которые помогут оставаться «на плаву» и продуктивно справляться с психологическими трудностями.

Термин депрессия происходит от латинского слова «deprimo», что значит «подавляю».

Одной из наиболее весомых причин формирования депрессии является стресс или психотравмирующее событие, или длительное нахождение в психологически тяжелой ситуации. Такое состояние может настигнуть любого человека, независимо от пола и возраста.

В психиатрической практике принято считать, что возникновение депрессии основано на трех комплексных факторах. Это психологические, биологические и социальные причины, то есть депрессию могут вызвать события из любой сферы жизни человека.



А симптомы могут быть, как эмоциональные, так и физические:

  • раздражительность и напряжение;
  • тоска и уныние;
  • чувство вины и отсутствие интересов;
  • заторможенность мышления и трудности с концентрацией;
  • беспокойство и тревога;
  • страх.

К физиологическим относятся следующие признаки:

  • нарушение сна;
  • отсутствие аппетита;
  • изменение вкусовых, обонятельных ощущений;
  • сексуальные расстройства;
  • нарушение перистальтики;
  • боли в груди и голове;
  • учащенный пульс и повышенное потоотделение.

Если у человека наблюдаются несколько признаков, можно говорить о развитии депрессии.

Важно! Такие симптомы характерны для других заболеваний. Категорически не рекомендуется ставить диагноз самостоятельно и бесконтрольно принимать любые антидепрессанты или транквилизаторы.

Существует не менее 15 видов депрессивных расстройств и три стадии их развития. Диагностика представляет собой сложный процесс с применением опросников и многоуровневых диагностических критериев. По итогам такого анализа психиатр принимает решение, назначать ли медикаментозное лечение, и если да, то какие препараты применить.

Что такое антидепрессанты

Субдепрессию или плохое настроение удается скорректировать физической активностью, психологическими тренингами или даже сменой обстановки. А вот тяжелая степень заболевания поддается лечению только в комплексном подходе, включающем современные антидепрессанты.

Фармакологические средства предназначены для уменьшения симптомов и сдерживания суицидальных тенденций. Они воздействуют на нервную систему на химическом уровне.

Мозг человека состоит из нейронов – структурные клетки, которые возбуждаются электрическим импульсом, обрабатывающие и собирающие информацию с помощью сигналов на протяжении жизни.

Передачу данных осуществляют нейромедиаторы – специальные вещества, каждое из которых передает только определенные электрохимические импульсы от нейрона к нейрону или к другим тканям. Ученые точно не знают весь перечень нейромедиаторов, но на данный момент медицине достоверных известно 30 видов таких веществ.

К депрессии имеют отношение как минимум три из них - это серотонин, норадреналин и дофамин. Снижение их концентрации приводит к подавленному состоянию. Механизм действия антидепрессантов направлен на регулировку объема медиаторов и восстановление нарушенного химического состава межклеточного вещества.

До 50-х годов прошлого века в качестве таких средств использовались сильнодействующие опиаты и амфетамины. Но их состав оказывал серьезные побочные действия, что заставило ученых подвергнуть сомнению и остракизму препараты. Позднее было замечено, что противотуберкулезные лекарства Изониазид и Ипрониазид воздействуют также и на настроение пациентов.

Интересно! Французский ученый Ж. Делей в 1952 году доказал положительный эффективность Изониазида не только при лечении туберкулеза, но и для избавления от депрессии.

А к 60-м годам уже появились антидепрессанты стимулирующего действия нового поколения, которые отличались уменьшенными побочными реакциями и усилениями основных свойств.

Как работают антидепрессанты

Одним из основных источников развития подавленного состояния считают недостаток моноаминов для реакций в синапсах. Особенно негативно сказывается дефицит серотонина и дофамина. По механизму действия антидепрессанты способны блокировать распад этих элементов или препятствуют обратному нейрональному захвату.

Важнейший фермент, осуществляющий обменные процессы посредством окисления – это зависимая аминоксидаза. Она подвергает метаболизму эндогенные и экзогенные нейромедиаторы и гормоны, таким образом, поддерживая их постоянную концентрацию и препятствуя поступлению в организм токсичных элементов.

Вещества, участвующие в окислительном процессе, называются субстратами. Они бывают следующих видов:

Антидепрессанты повышать концентрацию медиаторов в синапсах, за счет чего происходит регулировка их баланса и усиление действий. Исследования показали, что эти лекарственные средства обладают и другими эффектами. В частности, они снижают активность гипоталамуса, гипофиза и надпочечников, которая проявляется при стрессах.

Некоторые медикаменты выступают в качестве антагонистов инотропных рецепторов глутамата, что сокращает токсическое воздействие алифатической карбоновой аминокислоты.

Для справки! Имеются сведения о влиянии препаратов на рецепторы, регулирующие болевые ощущения, что свидетельствует об обезболивающих свойствах.

Кроме того, они снижают концентрацию тахикининовых нейропептидов, отвечающих за секрецию и моторику пищеварительной системы. Но основная функция лекарств – борьба с депрессией.

Кому нельзя принимать антидепрессанты

К общим противопоказаниям для всех групп относят следующие состояния и заболевания:

  • повышенная возбудимость;
  • судороги и припадки;
  • обмороки и спутанное сознание;
  • декомпенсированные поражения почек и печени;
  • гипотензия;
  • нарушение кровообращения и свертываемости;
  • тиреотоксикоз;
  • возраст до 12 лет.
При беременности от многих препаратов следует воздержаться, но АД, безопасные для беременных и кормящих женщин, существуют. Кроме этого, не рекомендуется принимать трициклики и ИМАО в следующих случаях:
  • патологии сердца;
  • артериальная гипертензия 3 степени;
  • глаукома;
  • язвенные образования в желудке;
  • уретральная атония;
  • период лактации;
  • гипертрофия предстательной железы.

Дополнительными противопоказаниями к приему СИОЗС являются депрессии психотического типа (особенно с выраженными суицидальными тенденциями), алкогольные и химические отравления.

Классификация

В психиатрической практике принято подразделять препараты на несколько групп. Вот наиболее удобная для использования классификация антидепрессантов.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Такие средства могут быть неселективными и селективными. Неизбирательные препараты составляют группу первого поколения. Их свойства заключаются в приостановке активности дезаминирующих ферментов, которые удаляют аминогруппы от молекул в серотонине, норадреналине и дофамине. В категорию входят следующие медикаменты:

  1. Ипразид – препарат с атропиноподобным, гипотензивным, симпатолитическими действием. Применяется в психиатрии для лечения умеренных и легких депрессий, при циркулярном психозе. Также он способен уменьшать боли при патологиях сосудов, давать положительный эффект при атеросклерозе и стенокардии. Выпускается в форме таблеток или драже. Дозировка составляет 0,025-0,05 г 304 раза в сутки. При улучшении состояния дозу постепенно снижают до 0,01-0,025. Курс лечения – 2 месяца.
  2. Ниаламид – производное изоникотиновой кислоты, ингибитор момноаминоксидазы, устраняющий вялость, заторможенность, тревожность при депрессиях. Терапевтический эффект проявляется через 1-2 недели после начала лечения. Продолжительность курса длительная – от 1 месяца до полугода. Помогает при различных болевых синдромах, связанных с поражением нервных окончаний. Дозировка –мг в день, разделенные на 2 приема.В количествемг в сутки эффективен при лечении алкоголизма.
  3. Транилципромин – средство из группы антидепрессантов с неселективным воздействием на МАО. Увеличивает концентрации нейромедиаторов, но способен спровоцировать развитие гипертонического криза, поэтому пациентам с артериальной гипертензией его следует назначать с осторожностью. Дозировка – 5-10 мг/сутки изначально, каждые 2-3дня количество увеличивают на 5-10 мг до максимальной –мг в 24 часа. При достижении терапевтического эффекта доза снижается в таком же порядке.

Препараты этой классификации психотропных средств не сочетаются с противопростудными, обезболивающими и антигипогликемическими составами, что связано с инактивацией печеночной ферментации.

Важно! Во время приема необходимо соблюдать особую диету – с исключением продуктов, содержащих тирамин и тиразин (сыры, копчености). Это требуется для предотвращения риска развития инфаркта миокарда и гипертензивных кризов.

Неселективные ингибиторы отличаются высокой токсичностью, вызывают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной и сосудистой системы. Могут оказывать негативное (подавляющее) влияние на сексуальные и репродуктивные функции, формировать маниакальные эпизоды у пациентов с определенной предрасположенностью.

Вторая группа ингибиторов МАО – селективная, переносится гораздо лучше, не требует соблюдения особой диеты. Побочные действия антидепрессантов снижены, как и риск лекарственных взаимодействий. Но их активность проявляется несколько слабее. К категории относятся следующие препараты:

  1. Моклобемид, который назначают при подавленных состояниях различной этиологии. Среднесуточная дозировка составляет от 300 до 600 мг.
  2. Бефол – сильное средство обратного действия, повышающее концентрацию моноаминов. Подходит для лечения реактивных и невротических состояний, маниакального и депрессивного синдрома, шизофрении, алкоголизма. Выпускается состав в нескольких формах, может использоваться как перорально (мг/сутки), так и парентерально (до 400 мг/сутки) или в качестве инфузий. Чтобы не вызвать бессонницу, его применяют в дневное время.
  3. Селегелин по структуре близок к эфедрину, но отличается по механизму воздействия. Его назначают для повышения объема моноаминов и при паркинсонических синдромах. Особенность средства состоит в том, что оно способно усиливать эффект левоподы, что не свойственно остальным лекарствам группы.

Несмотря на то, что побочные эффекты снижены, могут проявиться аллергические реакции, нарушения пищеварения. В некоторых случаях пациенты жаловались на тахикардию и дрожание пальцев рук после приема.

Важно! В последнее время фармакология предлагает препараты с более мягким воздействием на организм. Но полностью от применения ИМАО психиатры не отказываются.

СИОЗС

Эта группа препаратов носит название селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или СИОЗС, использоваться они начали только со второй половины прошлого века и быстро приобрели определенную популярность.

Основная особенность заключается в том, что они способны задерживать реаптейк (обратный захват) моноамина, обеспечивая его оптимальную концентрацию. Средства легко переносятся, дают сниженный холинолитический побочный эффект, избавляют от тревожности, нервных расстройств, фобий и паники различной этиологии.

Во время исследований были отмечены и вторичные фармакологические свойства медикаментов. В частности, они ингибируют реаптейк норадреналина и дофамина, не в менее значительной степени, причем, каждый представитель группы обладает индивидуальными свойствами. В перечень входят следующие препараты:

  1. Флуоксетин улучшает настроение, снимает чувство безысходности и страха, ощущения досады и страдания. При этом не оказывает негативного влияния на сердце, имеет достаточно высокую биодоступность – около 60%. Быстрый антидепрессивный эффект у него сочетается со стимулирующим. Дозировка составляет 20 мг/ сутки за один раз, при необходимости количество увеличивают, но не более 80 мг/день.
  2. Пароксетин – противотревожное лекарство, проявляющее агонизм к норадренолиновым рецепторам. При его приеме быстро улучшается продолжительность и качество сна, уменьшаются проявления фобических нарушений и депрессивных расстройств. Медикамент считается наиболее безопасным из всей группы. Оптимальная терапевтическая доза – 20 мг в 24 часа, желательно пить таблетки по утрам.
  3. Циталопрам – состав, не дающий седативное уменьшение раздражительности и волнения и обладающий незначительной способностью связываться с гистаминовыми, адрено-и холинорецепторами. Процесс захвата серотонина он осуществляет непосредственно в мозге. Лекарство не влияет на печень и почки, не вызывает увеличение массы тела. Среднесуточная дозировка –мг в 24 часа. При серьезных нарушениях в работе сердца количество сокращают вдвое.

Даже максимально сниженные побочные реакции могут вызвать при приеме СИОЗС диспептические расстройства и аллергические проявления. На послднем триместре беременности может обнаружиться нарушение эмбрионального развития плода. Наблюдались случаи нарушения сексуальных и репродуктивных функций.

Важно! Проявление побочных эффектов различно для каждого пациента. Это зависит от общего состояния, сопутствующих патологий, степени тяжести основного заболевания.

Антидепрессанты с третичной формулой

Механизм действия этой группы медикаментов аналогичен активности избирательным ингибиторам серотонина. Отличие состоит в том, что они также препятствуют реаптейку норадреналина, за счет чего повышается концентрация медиатора. Ранее эти медикаменты назначали при особо тяжелых расстройствах: суицидальных и психотических проявлениях. Но с появлением представителей нового поколения эта необходимость отпала.

Группа трициклических антидепрессантов предназначена для лечения депрессий разной этиологии, помогает при нарушениях сна. Кроме того, средствам этой категории присуща анальгетическая активность, что подразумевает сильный обезболивающий эффект.

Как правило, трициклические антидепрессанты обладают невысокой стоимостью, они широко доступны в аптечной сети. К недостаткам можно отнести следующие факторы:

  • тератогенность;
  • тяжелые последствия при передозировке;
  • большое количество побочных реакций;
  • наличие перекрестной резистентности.
  • обширный перечень противопоказаний.

Свое название средства получили, благодаря химической формуле, включающей три цикла активности.

Их действие основано на участии в биологических процессах и метаболизме веществ, отвечающих за реакции торможения и возбуждения в мозге.

Внутри группы принято выделять два подкласса:

  1. Третичные амины трициклики. Отличаются более выраженной стимулирующей активностью и меньшими противотревожными свойствами. Они осуществляют реаптейк только одного нейромедиатора.
  2. Вторичные амины трициклики. Обладают увеличенной седативностью, но и дают больше побочных эффектов и обеспечивают захват, как серотонина, так и норадреналина. Также существует атипичный подкласс, имеющий аналогичную формулу, но антидепрессивное воздействие для них – не основное.

Можно выделить несколько основных и наиболее использующихся препаратов общей категории:

  1. Амитриптилин, который обладает выраженными холинолитическими и антигистаминными свойствами. При определенных дозировках также способен стимулировать и обеспечивать псхиэнергезирующее влиняие. Он устраняет тревожность, внутреннее напряжение, чувство страха. Применяется для лечения фобий, детского энуреза, анорексии и неврозов. Часто его используют для профилактики мигреней. Начинают принимать смг в сутки, постепенно увеличивая дозу до 300 мг в день. Отмена также должна быт ступенчатой.
  2. Имипрамин, который считается одним их первых трициклических антидепрессантов. В связи с его высокой эффективностью применяется на протяжении долгого времени, несмотря на изобретение средств нового поколения. Его терапевтическая ценность особенно высока при лечении повторяющихся депрессий. Состав помогает улучшить настроение, снизить заторможенность. Начальные дозировки составляютмг, с добавлением ежедневно 25 мг количество повышают до 250 мг в день. Курс лечения – 6 недель, после чего дозу снижают.

Согласно статистике, 7 пациентов из 10 смогли вернуться в стабильное спокойное состояние после приема трицикликов. Но оставшиеся 3 улучшения не почувствовали, что может быть связано с длительным курсом терапии. Многим людям не подходит продолжительное лечение в связи с плохой переносимостью медикаментов.

Важно! Эти препараты не относятся к транквилизаторам, поэтому мнение о том, что они могут вызвать привыкание, нужно считать ошибочным.

При использовании лекарств этой группы важно соблюдать дозировки и кратность приема. В некоторых случаях прерывание терапии чревато синдромом отмены, что выражается в побочных реакциях:

  • нарушение перистальтики: запоры;
  • ухудшение зрения;
  • тахикардия;
  • трудности с глотанием;
  • сужение пищевода;
  • спутанность сознания;
  • кардиотоксический эффект;
  • аллергия.

Возникновение негативных реакций ограничивает применение составов, особенно в амбулаторной практике. Тем не менее, трициклики на данный момент являются эффективными для лечения депрессивных состояний.

Все виды антидепрессантов делятся по принципу воздействия или типу нейромедиаторов, на которые они влияют. Для каждого человека можно подобрать наиболее оптимальный вариант, соответствующий его состоянию. Но заниматься назначением может только психиатр. У всех препаратов имеются свои плюсы и минусы, список противопоказаний и побочных эффектов, но их объединяет одно правило – нельзя резко отказываться от терапевтической схемы и категорически запрещено заниматься самолечением.